舒尼替尼/索坦结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。索坦是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。
胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。
胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼/索坦推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg索坦 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg,最低剂量为 25mg。
对于胰腺神经内分泌瘤,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg索坦。根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。
舒尼替尼/索坦是由美国辉瑞公司研发的小分子、多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。2007年2月,索坦正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。索坦具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。
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