卡博替尼俗称“184”,是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶点高达惊人的9个,包括:RET、MET、ROS1、VEGFR1/2/3、AXL、NTRK、KIT。因此,它对多种实体瘤中均表现出良好的治疗效果。
因其具有“广谱”抗癌能力,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,也被戏称为“混世魔王”。在甲状腺髓样癌、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果。
2016年4月,美国FDA首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗;2017年12月,FDA进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。2019年1月,FDA扩大了卡博替尼的适应范围,批准其用于肝细胞肝癌。
因靶点众多,很多时候并不清楚究竟是哪个靶点起效,抗癌机制不够明确。这也意味着,它还有更多的潜力待挖掘。卡博替尼对其他难治性癌症的研究目前也正在进行中。针对RET基因重排的非小细胞肺癌患者以及一线治疗失败的EGFR野生型非小细胞肺癌患者,卡博替尼均有不错的表现。“PD-1抑制剂纳武利尤单抗+卡博替尼”联合疗法的临床研究也在进行中,对泌尿生殖系肿瘤疗效可期。
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