2016年FDA扩大了乐伐替尼的适应症，将其联合依维莫司用于治疗经抗血管生成药物治疗后的晚期肾细胞癌。乐伐替尼也已经在欧洲获批用于治疗甲状腺肿瘤，同时获得孤儿药认证。2018年8月，乐伐替尼被FDA批准用于治疗无法切除的肝细胞癌（HCC）患者。
乐伐替尼是一款口服靶向治疗药，具有不同于其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的有效的选择性和结合模式。2015年2月13日FDA批准乐伐替尼作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。
除了适应症，在使用方法上乐伐替尼也与原研药相同，在治疗分化型甲状腺癌时推荐剂量为24mg，口服，每日一次。对于治疗肾癌，乐伐替尼是批准与依维莫司联用的，所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次。乐伐替尼治疗肝癌具体的适用剂量和患者体重有关：患者体重≥60Kg，12mg，口服，每日一次；患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。
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