伊布替尼(亿珂)是一种不可逆抑制剂,共价作用于 BTK-ATP 结合位点的 Cys481,从而阻断 B 细胞受体信号转导。虽然该药为 B 细胞恶性肿瘤提供了突破性的治疗,但它被发现迅速获得耐药性。伊布替尼不可逆抑制 BTK,阻断 B 细胞肿瘤中异常活跃的细胞信号传导,发挥抗肿瘤的作用,它还与其他激酶(如 EGFR、白细胞介素-2 诱导酪氨酸激酶(ITK)和 JAK3)的非靶向作用有关。这就产生相应的副作用,如抑制血小板功能和诱导房颤。
多项临床试验表明,伊布替尼单药引起的常见非血液学副作用包括腹泻 (39%-68%),恶心 (26%-48%),乏力 (25%-43%),出血 (24%-61%),感染 (39%-68%) 和关节痛 (13%-28%),其中发生率最高的严重副作用为感染 (主要为肺部感染 );血液学副作用中性粒细胞缺乏、血小板减少和贫血的发生率分别为 31%-33%、13%-23% 和 16%-32%,其中中性粒细胞缺乏为最常见的严重血液学副作用。
针对于不同的副作用,患者需采取针对性的措施对症处理,以此才能尽可能地降低因使用伊布替尼所带来的损害。
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