【达罗他胺药理作用】达罗他胺是雄激素受体(AR)抑制剂;达罗他胺竞争性抑制雄激素结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。此外,达罗他胺在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比,活性约为1%)。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达罗他胺降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
【达罗他胺适应症】本品是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
【达罗他胺用法用量】
(1)600mg(两片300mg片剂)/次,2次/天,与食物同服。
(2)患者应同时接受一种一种促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或先前已切除双侧睾丸。
(3)特殊人群用药:
①重度肾功能不全(未透析者):推荐剂量为300mg/次,2次/天。
②中度肝功能不全:推荐剂量为300mg/次,2次/天。
【达罗他胺副作用】最常见的(≥2%)是乏力、四肢疼痛和皮疹。
前列腺癌新药达罗他胺药品说明书
【达罗他胺注意事项】
胚胎-胎儿毒性:达罗他胺可致胎儿损伤和流产;告知育龄期男性和女性采用有效的避孕措施。
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