巴瑞克替尼(Baricitinib)是 2009 年 12 月礼来公司和 Incyte 公司合作开发的一种选择性 JAK 抑制剂,能优先选择 JAK1 和 JAK2 进行抑制,选择性远远高于 TYk2 等常规 JAK 抑制剂,其有效靶点已经确定,主要用于类风湿关节炎(RA)和其他炎性疾病的治疗,有良好的安全性和耐受性。普通的 TNF 拮抗剂是皮下注射给药,而 Baricitinib 需要口服喂药,这是为了切断炎症信号因子,从根本上阻断炎性介质的合成。巴瑞克替尼能在不抑制体液免疫或不影响血液循环的情况下,发挥优良的抗风湿功效。
关键III期研究RA-BEAM中,巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于阿达木单抗(Humira修美乐)。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物(抗肿瘤坏死因子,anti-TNF)的关键III期研究。
此外,巴瑞克替尼治疗也表现出早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解;同时,巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善,包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。
因此,对现有标准疗法治疗不佳的患者,通过巴瑞克替尼治疗可获得疾病的有效缓解,同时能预防关节部位的结构性损伤,以避免疾病进一步发展和恶化。由此可见,巴瑞克替尼(Baricitinib)对活动性类风湿性关节炎患者产生的疗效还是很可观的。也正因如此,2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼作为一种每日一次的口服药物,用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。
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