比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
比美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。比美替尼和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物,共同给予encorafenib和比美替尼导致更强的抗增殖作用.BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制;另外,比美替尼和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。比美替尼是一种激酶抑制剂,与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
患者使用比美替尼多久为一个疗程是需要根据患者自身的疾病情况以及服用剂量而定的,由于个体差异,每个人的服用剂量都不同,因此,使用比美替尼一个疗程的时间也因人而异!
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