达拉菲尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。
达拉菲尼是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。达拉菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示,达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时,乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。
1 、适应证和用途
达拉菲尼是适用于有不能切除或转移黑色素瘤。通过 FDA-批准的测试检验有 BRAF V600E 突变患者的治疗,使用限制:达拉菲尼不适用有野生型 BRAF 黑色素瘤患者的治疗。
2 、剂量和给药方法
推荐给药达拉菲尼的推荐剂量是 150 mg 口服每天 2 次,约 12 小时间隔,直至疾病进展或发生不能接 受的毒性。在进餐前至少 1 小时或后至少 2 小时服用丢失剂量可在下一次剂量前 6 小时服用。不要打开,压碎,或破坏达拉菲尼胶囊。
剂量修饰 对新原发性皮肤恶性病:无剂量修饰建议。
3 剂型和规格 50 mg 胶囊:深红色胶囊印有‘GS TEW’和‘50 mg’。75 mg 胶囊:深粉红色胶囊印有‘GS LHF’和‘75 mg’。
4 可能存在不良影响:
最常见不良反应(≥20%):
角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
新原发性皮肤恶性病
在 BRAF 野生型黑色素瘤中促肿瘤
严重发热性药物反应
高血糖
葡萄膜炎和虹膜炎
葡萄糖-6 磷酸脱氢酶缺乏
胚胎胎儿毒性
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