帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂，靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。

　　帕唑帕尼适应症：

　　1.FDA批准用于晚期肾癌患者。

　　2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者。

　　但对脂肪性STS或胃间质肿瘤疗效尚未确定。

　　治疗软组织肉瘤试验数据：

　　在III期临床试验（EORTC62072），368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗，PFS显著增高，4.6:1.6月。

　　软组织肉瘤是发生在结缔组织的恶性肿瘤，包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床治疗手法有限。

　　软组织肉瘤是一大类肿瘤，这次对于帕唑帕尼的批准是近十年来第一次将一种药物批准用于一大类肿瘤，FDA 药品评估和研究中心的血液学和肿瘤学医学博士在一份声明中说，“抗肉瘤药物的研发是极具挑战性的，因为这类肿瘤的亚型很多而病人数量却很少。”

　　帕唑帕尼是特异性靶向血管生成和肿瘤细胞增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、2 和 3）、血小板源性生长因子受体（PDGFR-α和β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1 和 3）、干细胞因子受体（c-Kit）、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶（Lck）和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650，我们将竭诚为您服务！

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