新型抗癌药物恩曲替尼其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂,并且没有不良脱靶效应。
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而entrectinib可以通过血脑屏障。恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性;治疗剂量为600mg,每日口服1次。恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。
虽然恩曲替尼治疗癌症的疗效很好,但是适合用恩曲替尼治疗的癌症病人并不多,因为出现NTRK和ROS1基因突变的癌症病人比较少。所有癌症病人中,出现NTRK基因突变的比例只有1%左右。但是根据相关研究,NTRK基因突变在某些癌症中出现的比例还是较高的,其中就包括先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌(各90%以上),乳头状甲状腺癌(26%)。这些都是比较罕见的癌症,治疗药物比较少。所以这些癌症病人应该积极进行NTRK基因突变检测,如果是阳性,可以选择恩曲替尼治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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