根据JCO发表的最新临床数据,卡布替尼(cabozantinib)在肾癌的一线治疗的效果,很大程度上优于舒尼替尼(索坦)。
目前研究结果示在肝癌方面:有效率5%,控制率高达66%。在肺癌方面:针对RET和EGFR野生患者,值得期待。并且在多种肿瘤的骨转移有较高的疾病控制率,并可缩小甚至消除骨转移病灶。
作用机制
体外生化和/或细胞检测表明,卡布替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和 TIE-2受体的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体不仅参与维持细胞正常化,还参与细胞病变如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成以及维持肿瘤微环境。
适应症
适用于治疗进展期、转移的甲状腺髓样癌(MTC)患者。
有效剂量:
卡布替尼单药
卡布替尼单药的最低剂量是40mg每天;标准剂量是60mg每天;最大剂量是88mg.空腹服用,服药前至少2小时和后至少1小时不要进食。
联用特罗凯等EGFR抑制剂
卡布替尼(40mg每天)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。
卡布替尼也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大,二药可相应减量。
卡布替尼其它联合方案
卡布替尼可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用。
不良反应 :
最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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