急性髓细胞白血病(AML)是髓系造血干细胞恶性增殖,而现在主要治疗的手段为化疗和造血干细胞移植,但是临床治疗的效果显示,患者长期存活率比较低,60岁以下适合治疗的患者5年存活率仅为40%,其中更是有极少部分的患者能够存活5年以上,同时还要面临复发以及耐药等一系列问题。2018年ASH年会上公布了吉列替尼药物的临床试验结果,基于ADMIRAL(NCT 02421939)临床试验,2018年11月28日美国FDA批准吉列替尼用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病(RRAML)。吉列替尼是首个获得FDA批准的可抑制ITD和TKD突变的复发性或难治性FLT3阳性AML靶向药物。
吉列替尼是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,靶向与FLT3+AML细胞,减少白血病细胞的数量,使健康的血细胞再次发育,为更多的健康血细胞营造空间。
在安全性方面,吉列替尼常见不良反应(≥20%)的有肌肉/关节痛(42%), 转氨酶升高(41%),疲劳/不适(40%),发烧(35%),非感染性腹泻(34%),呼吸困难(34%),水肿(34%),皮疹(30%),肺炎(30%),便秘(27%),恶心(27%),口腔炎(26%),咳嗽(25%),头痛(21%),低血压(21%),头晕(20%)和呕吐(20%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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