【 卡马替尼(capmatinib)一般描述】

　　卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　【卡马替尼(capmatinib)药物相互作用】

　　其他药物对卡马替尼(capmatinib) 的影响：

　　1.强CYP3A抑制剂：本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼capmatinib的暴露量，这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。

　　2.强和中度CYP3A诱导剂：本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼capmatinib的暴露量，卡马替尼capmatinib的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。

　　卡马替尼(capmatinib)对其他药物的影响：

　　底物：两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。

　　2.P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）底物：若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。

　　和 MATE2K底物：联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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