罗氟司特(roflumilast)是一种选择性磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)4抑制剂。已被批准用于慢性阻塞性肺疾病的治疗。
罗氟司特可用于某些类型哮喘的治疗,如因其对中性粒细胞炎症的显著抑制性可用于中性粒细胞性哮喘;还可通过抗炎机制来减轻由外源性物质激发引起的早发型哮喘反应、迟发型哮喘反应,故也可用于过敏性哮喘的治疗。因其对ICS和孟鲁司特的增强作用,故主要作为常规治疗的辅助用药。推荐用药量为500 μg/d.罗氟司特虽有恶心、头痛等不良反应,但与ICS的长期不良反应不同,这些不良反应大部分是短期的,故长期用药的安全性能得到保障,且疗效也能得到充分发挥。
哮喘患者接受罗氟司特治疗相关临床试验,报道的常见不良事件包括头痛、腹泻、恶心、体重减轻、失眠和精神障碍,与接受罗氟司特治疗的慢阻肺患者发生的不良事件类似。Chervinsky等进行的一项荟萃分析结果显示,不良事件在罗氟司特500、250、125 μg/d组和安慰剂组的发生率分别为18.3%、11.9%、9.0%和6.5%,且大多数不良事件呈轻到中度。罗氟司特相关的不良事件多发生在治疗初期,一般无需特殊处理,在继续治疗中逐渐消失。有研究结果显示,罗氟司特的吸入剂型具有与口服制剂等同的疗效,而吸入制剂的不良反应似乎更小。
综上所述,罗氟司特作为一种新型、高度选择性PDE4抑制剂,具有抗炎、改善气道重塑作用,可缓解哮喘症状,减少缓解药物使用,有效改善肺功能,减少哮喘急性发作次数,并延长急性发作时间,且罗氟司特具有较好的安全性和耐受性,预计在未来哮喘治疗上具有广阔的应用前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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