阿伐普替尼Avapritinib是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂,它是FDA批准的唯一一种胃肠道间质瘤(GIST)1型抑制剂,可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。阿伐普替尼Avapritinib已显示出对与胃肠道间质瘤(GIST)相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。那阿伐普替尼Avapritinib治疗胃肠道间质瘤有效性高?
一项评估阿伐普替尼治疗不可切除或转移性晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者的安全性、药代动力学特征和抗肿瘤疗效的开放标签、多中心的1/2期临床试验发现:在300mg每日一次的剂量下,8例携带PDGFRA D842V突变的患者中,所有患者靶病灶均有缩小,总体缓解率为62.5%。
阿伐普替尼
NAVIGATOR(NCT02508532)研究结果显示:对于具有PDGFRA外显子18突变的患者:完全缓解率为7%,部分缓解率为77%,客观缓解率(ORR)为84%。对于具有PDGFRA D842V突变的患者亚组:部分缓解率为82%,完全缓解率为8%,客观缓解率(ORR)为89%。有61%的外显子18突变的反应患者持续了6个月或更长时间的反应。结合以上试验数据可知,阿伐普替尼Avapritinib可使胃肠道间质瘤(GIST)患者的缓解率得到提高,该药品可减轻患者的痛苦,改善患者的生活质量,对患者的病情有积极作用,治疗效果显著。
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