肺癌，作为全球癌症死亡的主要原因，其发病率与死亡率仍在不断上升，是对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。肺癌主要分为小细胞肺癌与非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌在所有病例中占比约为85%，是最常见的肺癌类型。

　　包括HER1(EGFR)、 HER2 和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的非小细胞肺癌致癌基因。在HER受体的突变体中，外显子20插入突变是非经典突变类型中的重要一员。

　　波齐替尼是Spectrum Pharmaceuticals公司的一款在研新药，作为一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂，波齐替尼能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体（包括HER1、HER2和HER4）的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

　　波齐替尼在EGFR外显子20突变型非小细胞肺癌（NSCLC）中的2期研究中，25名携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者接受了波齐替尼的治疗。在前11名接受扫描检查的患者中，确认的客观缓解率（ORR）为73%，远超出了最初预计的20%-30%。这11名患者的肿瘤都有不同程度的缩小，有8名患者肿瘤缩小程度超过了30%。在随访6.5个月后，仍未达到中位无进展生存期。同时，研究人员发现一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对该药也有所反应。波齐替尼在治疗中出现的不良反应与其他HER抑制剂相似，包括皮疹、腹泻、甲沟炎和粘膜炎。

　　市场上目前存在的EGFR酪氨酸激酶抑制剂对携带这种突变的NSCLC疗效并不明显，患者的客观缓解率（ORR）只有8％左右，无进展生存期（PFS）只有2个月。此次公布的实验数据令人鼓舞，这些数据表明波齐替尼有可能对治疗方案有限的患者产生有意义的影响，不仅仅是肺癌，该药目前还在乳腺癌、胃癌和头颈癌患者中进行研究。我们期待着波齐替尼能够在后续试验中带来更多惊喜，并且早日上市，为其适应症的患者带来治疗的新希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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