阿培利司/阿博利布(Alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。
美国FDA已批准阿培利司联合氟维司群(fulvestrant)治疗PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者。
一项研究评估了阿培利司与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。结果显示:在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中,与氟维司群相比,阿培利司联合氟维司群治疗无进展生存期中位PFS:11个月vs 5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%;总缓解率(ORR)36%vs 16%。无论是否有肺/肝转移,阿培利司的疗效一致。阿培利司对没有PIK3CA突变的患者作用不明显,因此,治疗前一定要做基因检测,确定存在PIK3CA突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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