索马鲁肽/司马鲁肽(Rybelsus)有30多个氨基酸，其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换（Aib⁸），在氨基酸Lys2⁶上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸，以结合白蛋白，延缓肾脏清除。从结构上看，这个十八碳链酸应该与口服吸收相关，不过网上快速查到的文章尚未提及。
上世纪90年代至本世纪初，小分子量蛋白和多肽药物口服制剂领域活跃着两家美国公司，Emisphere和Nobex，分别采用两项代表性技术。前者开发了一类带有羧基的脂溶性分子，叫作“delivery molecules”，实际上也是一种作用于小肠壁的吸收促进剂，混合于蛋白多肽药物；这一技术正是口服索马鲁肽采用的方法。后者是将脂溶性长链共价键接枝于被递送的蛋白或多肽药物，以促进吸收。
Nobex的技术于本世纪初被葛兰素看中，投资2.33亿美元用以开发口服胰岛素；一年多后实验失败，Nobex大幅掉价，被一家印度公司收购，逐步销声匿迹。Emisphere也与一些诺和诺德、诺华等大型药企合作，开发过口服胰岛素、口服降钙素等产品，均以失败告终——三期临床试验没有统计意义的口服药效。但是，Emisphere的运营团队总能融到资金，让公司在20多年中屡败屡战，直到今天，口服索马鲁肽终于见到曙光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 索马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/
添加康必行顾问，想问就问
