阿西替尼/英立达(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿西替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS显著延长86%。

　　阿西替尼，研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上，也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR),和c-KIT。阿西替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGF受体1，2，和3等靶点。这些受体已被证实在病理性血管生成，肿瘤的生长，和癌症发展中起到作用。通俗的讲就是肿瘤的生长过程需要血管供给营养，阻止这些病理性血管生成，切断肿瘤的营养供给，从而达到控制肿瘤增大，稳定病情的作用。

　　目前世界上已有多个国家批准阿西替尼用于晚期肾细胞癌的二线治疗。这次法国学者Gustave Roussy为我们带来了前瞻性真实世界的阿西替尼治疗数据，发现阿西替尼二线及以上治疗转移性肾癌的ORR、PFS和OS分别可达32%、8.3个月和16.4个月，且疗效不受治疗线数的影响。在美国，肾细胞癌（RCC）居恶性肿瘤第8位，占新发癌症病例的3%~4%。在全球，每年肾癌新发病例约200,000，死亡约100,000。过去7年间，靶向治疗的进步带来了转移性RCC（mRCC）生存期的不断提高，随着新药的研发，已有多个靶向药物批准用于mRCC治疗。阿西替尼与VEGFR的结合力是既往药物的50~450倍。AXIS研究证明阿西替尼可有效治疗一线治疗进展的mRCC，与索拉非尼比较，阿西替尼将客观有效率（ORR）从11%显著提高至19%，将PFS从4.7个月显著延长至8.3个月。依据AXIS研究的阳性结果，2012年11月法国批准阿西替尼上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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