波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。波齐替尼还在进行乳腺癌，肺癌，胃癌，头颈癌等适症的多项临床研究。波齐替尼在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果，表明患者的客观缓解率达到73％。该实验结果公布在国际肺癌研究协会第18届世界肺癌大会上。
常规治疗手段EGFR酪氨酸激酶抑制剂对于外显子20突变患者疗效不明显：非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌种类之一，而包括HER1(EGFR)、HER2和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中，外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂，但是疗效并不明显，患者的客观缓解率（ORR）只有8％左右，无进展生存期（PFS）只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60％。其他针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂已经被美国食品和药物管理局批准，但没有一项证明对外显子20插入有效。对于携带HER外显子20插入/突变的NSCLC患者来说，他们急需新的治疗选择。
肺癌新药波齐替尼针对EGFR EXON20突变患者有效，客观缓解率高达73%：德克萨斯大学MD安德森癌症中心进行了一项开放标签，单臂临床II期试验,25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波齐替尼治疗。在第二阶段临床试验中，在11名（73％）非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30％，由此得出，波齐替尼的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。11例患者中有6例由于副作用而减少剂量，该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与波齐替尼的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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