波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。临床前试验波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
2018年4月23号,权威的学术期刊《自然-医学》,发表了美国MD安德森癌症中心头颈胸肿瘤科主任John Heymach教授领衔的重磅研究成果,引起了不少人的关注,这项研究证明:波齐替尼可能是EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的克星。招募11位EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者,包括4位患者已经使用过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273进行过治疗,波齐替尼的剂量是每天16mg,如果患者副作用太大不能耐受,可以减量。11位患者中,7位患者的肿瘤明显缩小,客观有效率高达64%;3位患者,肿瘤稳定不进展;1位患者肿瘤也明显缩小,但是还需要进一步确认是否有效。总的疾病控制率高达100%。
波齐替尼的主要副作用包括为腹泻、口腔溃疡、甲沟炎和皮疹等,总体是安全可控。
波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!