瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　基于瑞戈非尼药代动力学、最大耐受剂量，以及安全性，研究者确定瑞戈非尼推荐用量为160 mg/d，用药3周停药1周。郎博士表示，瑞戈非尼已在多个国家和地区获批用于标准治疗失败后的mCRC及GIST患者。瑞戈非尼推荐用于治疗mCRC患者主要基于CORRECT和CONCUR两大临床研究，李进教授对这两项研究进行了详细介绍。

　　CORRECT研究纳入全球760例患者，这些患者为标准治疗后进展，既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康、贝伐珠单抗、西妥昔单抗或帕尼单抗（如KRAS为野生型）治疗的mCRC患者。试验组在最佳支持治疗基础上给予瑞戈非尼160 mg/d（给药3周/停药1周），对照组在最佳支持治疗基础上给予安慰剂。结果显示，瑞戈非尼组中位总生存（OS）为6.4个月，安慰剂组为5个月，差异显著。研究还显示，瑞戈非尼较安慰剂显著改善无进展生存（PFS）。此外，在包括野生型和突变型KRAS亚组中均表现出相似的OS和PFS获益，提示其有效性与KRAS状态无关。安全性方面，瑞戈非尼通常可耐受，安全事件可控。

　　CONCUR研究是在亚洲mCRC患者中进行的研究，纳入标准治疗后进展的患者204例，标准治疗包括氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康，可包括贝伐珠单抗和西妥昔单抗或帕尼单抗（如KRAS为野生型）。结果显示，瑞戈非尼显著改善患者OS期（中位值8.8对6.3个月），使死亡风险降低45%；且显著改善PFS期（中位值3.2对1.7个月）和疾病控制率（DCR）（51.5%对7.4%）。该研究还表明，无论患者是否用过靶向药物，瑞戈非尼均能够显著延长生存，尚未接受过靶向药物的治疗效果更好。李进教授指出，对mCRC患者而言，瑞戈非尼代表了一种新的标准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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