克唑替尼/赛可瑞(CRIZONIX)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。
克唑替尼已经创造了多个“第一次”,也掀开了中国非小细胞肺癌治疗的新篇章。克唑替尼让中国临床医生第一次深刻认识了肺癌的新亚型——ALK融合基因阳性NSCLC。当非小细胞肺癌被看成一个整体时,其治疗进展非常缓慢;当非小细胞肺癌被分成不同亚型,不同类型的肿瘤“分型”治疗时,治疗成效获得质的飞跃。克唑替尼带来的不仅是肺癌精准靶向治疗的飞跃,更是精准肿瘤治疗理念的深入人心。
克唑替尼也开启伴随诊断新时代。虽然之前也有针对EGFR靶点的检测,但是“先有鸡后有蛋”,EGFR抑制剂上市后,才开始在临床推广驱动基因检测方法。克唑替尼研发的过程中就建立了配套的检测方法,早期即筛选药物的获益优势人群,药物与伴随诊断试剂联合使用,相得益彰,共同推进克唑替尼在临床的应用。克唑替尼使伴随诊断方法在中国确立,中国学者也发挥了自己的创造性,FISH是欧美检测NSCLC ALK重排的金标准,中国学者创造性使用了Ventana IHC和RT-PCR,这两种方法目前已经得到了全球公认。
克唑替尼延长了ALK阳性肺癌患者的生存,提高了生存质量。中国临床医生见证了三年来肺癌领域的进步,肺癌精准医疗会继续前进,让我们一起走向未来,迎接新的挑战。
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