奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)是肺癌的靶向药物，适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下，奥希替尼可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
奥希替尼的推荐剂量为：每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服奥希替尼1次，则应补服，除非下次服药时间在12小时以内。奥希替尼应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。实际用药可根据患者的身体状况进行调整，患者在治疗时应按照正确的使用方法给药，不能盲目增加或减少奥希替尼用药剂量，擅自改变用药剂量可能会对病情产生影响或产生其他不良反应，因此应严格按照医生的诊疗建议用药。
第一和第三代EGFR-TKI，如吉非替尼和奥希替尼，分别改善了EGFR驱动的NSCLC患者的治疗结果，但不可避免地出现耐药性，导致疾病进展，且伴有中枢神经系统(CNS)转移。对于三代EGFR-TKI治疗后出现疾病进展的患者，尚无批准的治疗方法。但是，目前有多款四代EFGR-TKI正处于临床研发阶段。如果患者出现耐药的现象的话，可以使用组合药的方法来进行奥希替尼耐药后的治疗，疗效依旧可观。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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