恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。功效与作用:恩西地平靶向IDH2变异体,与它的活性中心结合,抑制了2-HG的生成。体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。
恩西地平(Enasidenib)口服给药,起始剂量为100mg,每天一次口服,可随或不随食物同吃,直至疾病进展或不可接受的毒性。对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者,至少治疗6个月以留出临床反应时间。不要分裂或粉碎恩西地平(Enasidenib)片剂。每天大约在同一时间口服恩西地平片剂。如果一剂恩西地平在正常时间呕吐,错过或未服用,尽快在同一天给予剂量,并在第二天恢复正常时间表。如果持续≥2周而没有升高的AST/ALT或其他肝脏疾病,则将恩西地平(Enasidenib)用法用量减少至50 mg/天。
恩西地平最常见的严重不良反应(≥2%)为白细胞增多(10%),腹泻(6%),恶心(5%),呕吐(3%),食欲减少(3%),肿瘤溶解综合征(5%),分化综合征(8%)。以严重为特征的分化综合征事件包括发热,肾衰竭急性,缺氧,呼吸衰竭和多器官衰竭。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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