阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)是第二代ALK-TKI，在研发之初，从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选，得到先导化合物，通过重塑3D结构进一步的优化，提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计，且IC50更低，抑瘤能力更强。与克唑替尼相比，阿来替尼对ALK激酶抑制效力更强。正如崔景荣博士所说：第二代ALK抑制剂的研发时间节点和克唑替尼相近，是专门为ALK通路寻找更好的抑制剂。

　　阿来替尼强大的结合性，带来疗效更深程度的缓解，阿来替尼与克唑替尼进行头对头比较的全球多中心Ⅲ期ALEX研究结果显示，阿来替尼的中位无进展生存（PFS）达到空前的34.8个月，较克唑替尼的10.9个月有显著的延长，显著降低疾病进展风险达57%。同时阿来替尼的客观缓解率达82.9%，且有效患者肿瘤缓解深度更深，肿瘤缓解深度＞50%的患者比例高达75.0%，而克唑替尼仅为50.3%。

　　更好的结合性和专一性，除了疗效的提升，还带来了安全持久的耐受性。ALEX研究中，在中位给药时间比克唑替尼更长的情况下，阿来替尼的3～5级不良事件更低，且更少患者因不良事件调整剂量，更少患者经历可感知的不良反应。

　　对于靶向治疗，耐药是不得不面对是瓶颈，在阿来替尼的研发之中，通过筛选优化，最终获得独特的化学支架（一种苯并<b>咔唑衍生物），其与ALK激酶结构域的结合方式显著的区别于克唑替尼，能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变，对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins和L1152R均具有显着的抑制效力。在临床研究中，阿来替尼对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现，所以在一线治疗中获得更长的疾病有效控制，更长的PFS。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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