阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)是ALK的第二代靶向药物，是一款很著名的抗癌名药。
那么阿来替尼又能否有效控制脑转移呢？答案是肯定的。人血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）使大脑在吸收外界物质时十分严谨，一些大脑必须的糖类、氨基酸类等分子选择性穿越血脑屏障到达脑细胞，从而有利于维持CNS的机能活动，保证脑的内环境高度稳定，同时阻止毒素等的侵入，消除脑内产生的毒性代谢产物。
研究显示，血脑屏障存在P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP，ABCG2）等外排转运蛋白，前面已经谈到，克唑替尼作为P-gp底物被外排，此外研究发现第二代药物塞瑞替尼也被外排，因为它是P-gp和BCRP底物，克唑替尼和塞瑞替尼均难以透过血脑屏障，从而在CNS保持活性，因而CNS成为肿瘤生长的庇护所。阿来替尼入脑能力的优势在于其并非P-gp底物，不会被主动外排作用泵出血脑屏障,因此在血脑屏障的浓度更高，脑部病灶能力更强。
ALEX研究显示，阿来替尼至CNS进展时间显著长于克唑替尼，阿来替尼显著降低CNS进展风险达84%（HR=0.16,P＜0.0001）。无论患者在基线时是否伴有CNS转移，阿来替尼组12个月累计CNS进展率仅为9.4%，而克唑替尼组为41.4%。
从精准研发到临床，阿来替尼更好的结合性和专一性，在疗效上获得更大的缓解深度、更长的PFS和更好的安全性；对耐药位点实现提前预防，更好地延长了PFS；更好的入脑能力，带来了脑部病灶的快速高效缓解、降低脑转移的发生和进展风险，最终让患者取得显著获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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