司马鲁肽 是GLP-1RA周制剂,半衰期长达约1周,其药代动力学特征如下:吸收:注射后1-3天达到最大浓度,每周一次给药4-5周后达到稳态暴露,皮下给药的绝对生物利用度为89%;分布:T2DM患者皮下给药后平均分布容积约为12.5L,司马鲁肽可与血浆白蛋白广泛结 ...
2018年6月美国FDA批准 恩考芬尼 上市,可单药治疗BRAF V600E或BRAF V600K 基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。同年6月,FDA批准恩考芬尼与比美替尼联合用药用于不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF黑色素瘤治疗。一项名为COLUMBUS的III期 ...
塞尔帕替尼 是一种高选择性的、强效的RET抑制剂,鉴于2020年8月27日,发表于NEJM上的LIBRETTO-001研究的重磅研究结果,塞尔帕替尼已于2020年5月获得美国食品药品监督管理局批准(FDA)的上市批准,用于治疗转移性、RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成 ...
近日,FDA已批准西妥昔单抗与 康奈非尼 (encorafenib,Braftovi)联合用于治疗携带BRAFV600E突变的既往接受治疗的转移性结直肠癌成人患者。西妥昔单抗是该患者人群中仅有的一个获批与康奈非尼联合使用的抗EGFR抗体。除了结直肠癌,西妥昔单抗也被批准用于头颈 ...
索托拉西布 是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂,通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS.索托拉西布的出现打破了KRSA无药可用的僵局,《新英格兰医学杂志》发表了一篇文章,内容正是对代号为 索托拉西布 药物最新临床数据 ...
美国FDA已授予靶向抗癌药 索托拉西布 (AMG 510)突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR),用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。 索托拉西布国际研究数据 共有129名患者参加了CodeBreaK 100 ...
来那替尼 (奈拉替尼)是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过阻断泛HER家族(HER1、HER2、HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。该药已被批准用于治疗乳腺癌,其作用机制与罗氏赫赛汀(曲妥珠单抗)及乳腺癌新药Perjeta(帕妥珠 ...
阿维普替尼 (Ayvakit/avapritinib)是一种口服的、高效、选择性的KIT和PDGFRA抑制剂。阿维普替尼主要通过与激酶的活性构象结合,抑制其活性,显示抗肿瘤活性。 KIT 或血小板衍生生长因子受体 α(PDGFRA)的原发性或继发性突变是大多数胃肠道间质瘤 ...
美国食品和药物管理局批准 奈拉替尼 (NERLYNX,Puma Biotechnology, Inc.)与卡培他滨联合治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者在转移性治疗中曾接受过两种或两种以上基于抗HER2的方案。 NALA(NCT01808573)是一项随机、多中心、开放标 ...
依帕伐单抗 (Emapalumab-lzsg)依帕伐单抗注射液 是一种干扰素γ(INFγ)阻断抗体。依帕伐单抗是第一个也是目前唯一1个获批治疗原发性HLH的药物。瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)宣布,评估 依帕伐单抗 (emapalumab)治疗原发性噬 ...
阿伐曲泊帕 (Avatrombopag,AVA)是新一代血小板生成素(Thrombopoietin,TPO)受体激动剂。美国食品药品监督管理局(FDA)获批的适应症包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢性肝病相关血小板减少症和用于对既往治疗反应不佳的成年慢性免疫性血小板减 ...
2021年12月15日,《Targeted Oncology》报告了Ib期CodeBreak 101研究(NCT04185883)的结果,评估了 索托拉西布 (代号:AMG 510)联合曲美替尼在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。此前,2021年5月29日,FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变的局部 ...
阿卡替尼 是一种高度选择性、共价不可逆的Brutton酪氨酸激酶抑制剂,对其他激酶的抑制作用小。研究已证实阿卡替尼单药或与obinutuzumab (O)联合治疗初治(TN)CLL,疗效持久。此处报告的是多中心、开放式、3期ELEVATE-TN研究(NCT02475681)的中期结果 ...
贝美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,贝美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤 ...
如何使用Tukysa(tucatinib 图卡替尼 )? 按照医生的指示,口服该药物,带或不带食物,通常每天两次(相隔约12小时)。应整个吞服,请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破裂或损坏,请勿服用。如果您在服用Tukysa(tucatinib图卡替尼)后错过一剂或呕 ...
比美替尼 (Binimetinib)是基于MEK通路研发的靶向药物,商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或 ...
多发性骨髓瘤是目前发病率第二的恶性血液肿瘤(多见于中老年人群)治疗常用的药物就包括 来那度胺 。 来那度胺 在临床治疗中对缓解患者的病情有很好的疗效,起效可有效延长患者的生存期。来那度胺一般能够延长多发性骨髓瘤多久的生存期?从6-9个月延伸至 ...
肝窦阻塞综合征 (hepatic sinusoidal obstruction syndrome,HSOS),又称肝小静脉闭塞病(hepatic veno - occlusive disease,HVOD), 大多发生在骨髓造血干细胞移植(hematopoietic stem cell transplantation,HSCT)预处理后,是 HSCT 术后发生的一种难 ...
急性髓系白血病(AML)是一种影响血液和骨髓的肿瘤,其发病率随着年龄增长而增加 。急性髓系白血病是成年人最常见的白血病之一。据估计,目前中国每年约有超过85,000人诊断患有白血病。AML在所有类型白血病中的存活率最低。大约三分之一的AML患者携带FLT3突 ...
超过70%乳腺癌患者HR+且HER2-; 这类患者中约40%携带PIK3CA突变, 是乳腺癌的重要驱动基因突变之一,诱导高度激活的PI3K蛋白表达。 目前内分泌单药治疗或联合CDK4/6抑制剂是HR+、HER2-乳腺癌患者的标准治疗方案。但是内分泌治疗产生的耐药性始终是一个难 ...
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