非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的类型，其治疗一直是医学界关注的重点。靶向治疗逐渐成为非小细胞肺癌治疗的重要手段。特别是针对MET外显子14跳跃突变（METex14跳跃突变）的靶向药物，如卡马替尼（CAPMATINIB），在治疗晚期非小细胞肺癌中取得了显著成效。

　　MET外显子14跳跃突变与非小细胞肺癌

　　MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中一种重要的基因突变类型，约占所有非小细胞肺癌病例的3%至4%。这种突变会导致MET基因过度激活，从而促进肿瘤细胞的生长、侵袭和转移。此外，METex14跳跃突变还与疾病的不良预后相关，患者的生存期通常较短，且肿瘤进展风险较高。

　　卡马替尼（CAPMATINIB）的作用机制

　　卡马替尼（CAPMATINIB），也被称为INC280，是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂，也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）抑制剂。该药物具有高度选择性，能够直接作用于MET激酶，抑制其磷酸化过程，进而阻断MET信号通路的传导。卡马替尼不仅能够抑制由MET外显子14跳跃突变引起的MET基因激活，还能抑制由其他因素（如肝细胞生长因子HGF或MET基因扩增）导致的MET基因激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

　　临床治疗效果

　　多项临床试验表明，卡马替尼在治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中展现出了显著的治疗效果。

　　总体疗效

　　在一项多队列的2期临床研究中，卡马替尼对MET失调非小细胞肺癌患者的治疗效果进行了评估。该研究根据患者之前的治疗方案和MET状态将患者分配到不同的队列中，患者接受卡马替尼（400毫克片剂）治疗，每天两次。结果显示，在MET 14外显子跳越突变的非小细胞肺癌患者中，既往接受过一线或二线治疗的患者中总缓解率为44%，而既往未接受过治疗的患者中总缓解率高达68%。中位缓解持续时间分别为9.7个月和16.6个月。

　　细分疗效

　　进一步细分患者群体，卡马替尼在初治患者中的疗效尤为显著。在另一项研究中，28例初治患者的客观缓解率（ORR）达到了68%，中位缓解时间更是延长至12.6个月。这表明，在疾病早期使用卡马替尼可以显著延长患者的生存期，提高治疗效果。

　　颅内疗效

　　卡马替尼在治疗伴有脑转移的MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者中也表现出色。在未接受过治疗的患者中，有超过10%的患者出现脑转移，而在这些患者中，有54%的患者实现了颅内缓解，其中4名患者的脑转移病灶完全消失，颅内疾病控制率高达92.3%。

　　副作用与管理

　　尽管卡马替尼在治疗非小细胞肺癌中取得了显著疗效，但其也可能带来一些副作用。最常见的副作用包括外周水肿、疲劳、恶心、呕吐、皮疹、头晕等。此外，还有部分患者可能出现3级或4级的不良反应，如呼吸困难、肺炎等。因此，在临床应用中，需要密切监测患者的反应，及时调整治疗方案，以确保患者的安全和治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/