帕比司他 联合Velcade (Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体已获FDA批准。 帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制 ...
NTRK基因包含NTRK1、NTRK2 和 NTRK3,分别编码原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白。在健康组织中,NTRK通路参与神经系统的发育和功能以及细胞存活,在健康组织中起重要的作用。当NTRK基因家族中任何一个基因和其他基因发生融合突 ...
阿维普替尼 是一种靶向激酶激活构象的1型抑制剂,能够抑制多种携带KIT和PDGFRA基因突变的蛋白激酶,临床前研究显示可强效、精准地抑制KIT D816V突变(IC50:0.27 nM)。对于具有KIT及PDGFRα突变(包括KIT D816V、PDGFRα D842V 和KIT外显子17突变)的 ...
喜 保宁 可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作和治疗婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。还可用于迟发性运动障碍。喜保宁是一种Y -氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不可逆性抑制GABA氨基 转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水 ...
RET原癌基因编码一种反式膜受体酪氨酸激酶(原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体RET),在神经系统和肾脏的胚胎发育中具有生理作用。RET的活化改变与许多实体瘤的分子发病机制有关,包括甲状腺癌和非小细胞肺癌。当编码RET细胞内激酶结构域的序列与另一种蛋白质的N ...
血小板增多症是当下困扰医学人员非常久的疾病,不过随着针对血小板增多症推出的一些药物开始,血小板增多症的临床治疗就有着非常明显的优势了,阿那格雷就是临床治疗中表现非常不错的一款药物,治疗血小板增多症有着非常显著的效果。 阿那格雷 为什么能 ...
恩杂鲁胺 是纯雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。竞争性地抑制雄激素与AR的结合,并通过抑制AR核转位和配体-受体复合物的共激活物亲和。在受体和受体后配体结合水平上抑制雄激素AR途径。N-去甲基恩杂鲁胺代谢产物表现出与 ...
病毒感染很常见,普通感冒、流感、腹泻、手足口病等病的病原体都可能是病毒。然而,我国目前有效的、能作用于儿童的抗病毒药物并不多,而且还存在诸多使用不规范的问题。病毒作为寄生于人体的微小病原体,危害人们的生命健康,了解病毒,可以让我们更好地去 ...
伏立诺他 ,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza,于 2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC) ...
普纳替尼 Ponatinib(Iclusig)获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML),以及对既往TKI治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。根据近期发表的关键性PACE试验的结果 ...
威罗菲尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L.威罗菲尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂, ...
维纳托克 是一种强效且高选择性的BCL2抑制剂,被批准作为单一疗法或与利妥昔单抗联合治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。 维纳托克 每天连续服用一次,直到疾病进展。临床反应迅速,约80%的患者细胞数量显著减少。 单药治疗的患者中约有20%完全缓解, ...
艾乐替尼 是一种比较专一的靶药,靶点不多,以ALK和RET为主,目前主攻ALK阳性肺癌患者。ALK基因和EML-4基因交织在一起,所以称之为ALK基因融合(简称ALK+),肺癌中ALK融合突变比例为3% - 8%,中国肺腺癌患者中ALK融合突变比例为5.3%,更多的出现在年轻不抽 ...
脑转移是肺癌最常见的转移部位之一,一方面加重患者的负担,造成头痛、呕吐,影响行为能力;另一方面,生存时间也会缩短。不幸的是,ALK+患者更易发生脑转移。 1、 阿来替尼 可以延缓了脑转移的发生 阿来替尼颅内进展的发生率显著低于克唑替尼(12% ...
泊洛妥珠单抗 Polivy是一款抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugate, ADC),是一种靶向CD79b的首创ADC,其一端靶向B细胞表面特异的CD79b蛋白,另一端则连有化疗药物。当泊洛妥珠单抗Polivy在体内特异性地结合并进入B细胞后,就会释放化疗药物,对细胞进 ...
急性髓系白血病(AML)是临床常见的恶性血液肿瘤之一,随着现代检测技术的发展,越来越多的研究表明AML 发生、发展和基因突变密切相关,与疾病预后相关的突变基因包括FLT3、NPM1、CEBPA、TP53 等。其中,FLT3 突变是AML中最常见的突变基因类型,突变率达 ...
RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这种依赖性通常被 ...
RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对此基因异常的靶向药物。5月8日,美国FDA批准RET靶向新药 塞尔帕替尼 用于治疗RET基因突变或重排的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型甲状腺癌 ...
文章开始,我们先来了解一下RET基因,RET基因是什么?RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对此基因异常的靶向药物。RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和 ...
2020年5月9日,FDA批准了 塞尔帕替尼 用于治疗非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者,这些患者的肿瘤发生了RET突变或融合。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂。 FDA对 塞尔帕替尼 的批准基于一 ...
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