阿法替尼是一种二代的EGFR-TKI靶药，药物具有两大特点：1.与EGFR不可逆结合，相比一代作用更猛，但对T790M没有很好的疗效；2.EGFR靶点之外，还有HER2靶点，而HER2也是肺癌原始驱动基因，同时作为旁路激活也可介导TKI靶药的耐药。这样一款双重色彩的靶药在TKI耐药耐药后展现出一些用途。
在2019版非小细胞肺癌的非小细胞肺癌指南中该联合方案有两处推荐使用：（1）用于EGFR一代靶药（易瑞沙、特罗凯）耐药后T790M突变阴性进展患者的治疗；（2）也被推荐用于奥希替尼耐药后多发进展的肺癌患者的治疗。此推荐依托的研究是基于一项2014年发表在cancer discovery上的一篇文章。文章题目是“阿法替尼联合西妥昔单抗治疗EGFR-TKI耐药后EGFR突变的非小细胞肺癌患者，无论患者有无T790M突变。
有相关的研究证明，在9291耐药后HER2旁路激活，使用阿法替尼也有不错的治疗效果。
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