Gilteritinib属于第二代FLT3抑制剂,可抑制FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)以及FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD),这是2种常见的FLT3突变类型,约占所有AML病例的三分之一。此外,该药还显示了对AXL的抑制作用。Gilteritinib已被美国FDA授予孤儿药及快速通道地位,并被欧盟委员会及日本卫生、劳动和福利部(MHLW)授予孤儿药地位。MHLW同时授予其治疗复发/难治AML的SAKIGAKE资格。
Gilteritinib是通过与日本寿制药株式会社(Kotobuki Pharmaceutical)的研究合作发现,安斯泰来拥有开发、制造、潜在商业化gilteritinib的独家全球权利。今年9月21日,gilteritinib(品牌名:Xospata,40mg片剂)获得日本批准,用于FLT3突变阳性复发性或难治性AML成人患者。相同适应症的新药申请正在接受FDA的优先审查,PDUFA目标日期为2018年11月29日。目前,在美国市场,还没有批准治疗复发性或难治性FLT3mut+AML的FLT3靶向制剂。
值得一提的是,2017年4月底,诺华靶向抗癌药Rydapt(midostaurin)获美FDA批准,联合化疗一线治疗经FDA批准的一款伴随诊断试剂盒检测证实为FLT3突变阳性的新诊AML成人患。Rydapt属于第一代FLT3抑制剂,是一种口服多激酶抑制剂,可抑制帮助调控许多重要细胞过程的多种激酶,包括FLT3和KIT,从而中断癌细胞生长及增殖的能力。此次批准,使Rydapt成为全球首个一线治疗FLT3mut+AML的靶向药物,同时也是过去25年来美国市场获批治疗AML的首个靶向新药。
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