拉帕替尼(Tykerb)和曲妥珠单抗合用在HER2阳性早期乳腺癌新辅助化疗试验中表现出良好疗效。然而为期4.5年的L和T辅助治疗优化(ALTTO)试验表明,拉帕替尼+曲妥珠单抗辅助化疗并未显著改善HER2阳性早期乳腺癌患者的DFS,其治疗效果仅为中等,且不良反应有所增加。目前,一年期曲妥珠单抗辅助治疗仍然是HER2阳性早期乳腺癌辅助治疗的标准方案。
人表皮生长因子受体-2(HER2)原癌基因所编码的受体样跨膜蛋白,在25%-30%的原发性乳腺癌患者中过度表达。研究表明,相比无过度表达HER2的患者,HER2过度表达患者的无病生存期(DFS)较短。曲妥珠单抗(T)是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位,从而阻断癌细胞的生长。在2005年,T辅助化疗使用,使HER2阳性早期乳腺癌的复发风险相比化疗单用减少50%。
拉帕替尼(Tykerb)是一种小分子的口服抗HER2和抗HER1的酪氨酸激酶抑制剂,在临床前实验中显示出与T不同的作用,可使信号网络的抑制作用更强,还可阻断截短的HER2受体的信号通路。已有研究显示,拉帕替尼可能能够对乳腺癌干细胞有所抑制,与曲妥珠单抗没有交叉耐药,对脑转移有中等强度的抑制作用。
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