JAK激酶是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族,该激酶家族有4个成员:JAK-1、JAK-2、JAK-3和TYK-2。JAK激酶介导细胞内大多数细胞因子的信号传导,如白介素(IL)类、干扰素(IFN)等,而且不同受体可激活不同亚型的JAK激酶,从而表现差异化的生物学功能。
Jakafi/Jakavi(鲁索替尼)是JAK1/2抑制剂,获批用于骨髓纤维化和真性红细胞增多症等血液疾病;Xeljan(托法替尼)是JAK2/3抑制剂,获批用于类风湿关节炎和溃疡性肠炎;Olumiant(巴瑞克替尼)是JAK1/2抑制剂,获批用于类风湿关节炎,在研进度最快的适应症是特应性皮炎。
Xeljan的业绩在2016年迎来爆发,增长飞快,但是前几天在上市后研究中爆出了肺栓塞风险增加的信号,已经遭到了FDA的安全警戒,给其后续的增长蒙上了阴影。