痛风患者发作时的痛苦总是让他们难以忍受,面对痛风,药物治疗上一方面是止痛,另一方面是降尿酸。其中一款被称为降尿酸的神药就是非布司他。非布司他是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥降尿酸作用。和别嘌醇一样,非布司他也是一种抑制尿酸生成的痛风降酸药物,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤氧化酶活性,从而达到抑制尿酸生成的目的。
非布司他口服后在肠道吸收,生物利用率47%,在血中与血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝脏的代谢产物为非活性物质,49%通过肾排泄,45%通过粪便排泄,属于双通道排泄药物,因此轻中度肾功能不全者使用不需要调整剂量。此外非布司他选择性抑制黄嘌呤氧化酶,不影响嘌呤代谢过程中的其他酶,不良反应相对更少;对别嘌醇高致死性的超敏反应的痛风患者对非布司他的耐受性良好;非布司他的药物半衰期高,可以每天服一次药,用药更少,痛风患者的依从性也相应更高;对轻中度的肾功能不全患者不需要调整剂量,也能帮助其痛风石的溶解。
不过作为药品来说,必然是有副作用的,降尿酸药物无论是别嘌醇还是非布司他,长期使用均可能会导致肝损,服药一定要定期检查肝功能。另外美国FDA曾提示,服用非布司他存在不可预知的心血管风险,在剂量使用上,一定要严格遵照医嘱,由专业医师多方面评估后合理用药。
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