Binimetinib（比美替尼）是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。比美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

　　比美替尼和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予encorafenib和比美替尼导致更强的抗增殖作用.BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，比美替尼和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。

　　用法用量：

　　在开始比美替尼（贝美替尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

　　推荐剂量：贝美替尼是速释口服片剂，每片含15 mg，口服45毫克，每日两次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。与恩考芬尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

　　贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。

　　不良反应：

　　比美替尼最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。

　　警告和注意事项：

　　心肌病：在开始治疗前，治疗一个月后评估左心室射血分数（LVEF），然后每2至3个月评估一次。比美替尼的安全性还没有，建立在LVEF低于50％的患者中。

　　静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　眼部毒性：发生了浆液性视网膜病，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估并进行任何视力障碍。

　　间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

　　肝毒性：在临床指示之前和治疗期间监测肝功能检查。

　　横纹肌溶解症：监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。

　　出血：可能发生严重的出血事件。

　　胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议女性具有胎儿潜在风险的生殖潜力并使用有效的感染。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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