Trodelvy（戈沙妥珠单抗）是Trop-2导向的抗体-药物偶联物。戈沙妥珠单抗是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，它通过接头共价附于抗体。药理学数据表明，戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。在三阴性乳腺癌的小鼠异种移植模型中，戈沙妥珠单抗降低了肿瘤的生长。

　　戈沙妥珠单抗是FDA批准的首个治疗三阴乳腺癌的抗体偶联药物，也是全球首个获批的靶向人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）的抗体偶联药物。转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）是一种侵袭性乳腺癌，特指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)及人表皮生长因子受体2(HER-2)三者均为阴性表达的乳腺癌，一种预后很差的侵袭性癌症，进展迅速，预后极差，5年生存率不到15%。除了传统化疗之外，治疗方案极其有限。

　　在一项随机的临床3期试验中，研究组比较了戈沙妥珠单抗与内科医师单药化疗方案（艾瑞布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨）治疗复发性或难治性转移性三阴性乳腺癌患者的效果,主要终点为无脑转移患者的无进展生存率。

　　研究组共招募了468名无脑转移的患者，将其随机分配，其中235名接受戈沙妥珠单抗治疗，233名接受化疗。中位年龄为54岁；所有患者都曾使用过紫杉烷治疗。戈沙妥珠单抗组的中位无进展生存期为5.6个月，化疗组为1.7个月，疾病进展或死亡的风险比为0.41。戈沙妥珠单抗组的中位总生存期为12.1个月，化疗组为6.7个月，死亡风险比为0.48。戈沙妥珠单抗组的客观缓解率为35%，化疗组的客观缓解率为5%。

　　戈沙妥珠单抗常见的不良反应有：疲倦；红细胞计数减少；脱发；便秘；皮疹；食欲减少；胃区(腹部)疼痛等。

　　戈沙妥珠单抗可造成严重的不良反应，如：

　　1.中性粒细胞减少，症状可能有：发烧、寒冷、咳嗽、呼吸急促、小便时灼痛或疼痛

　　2.严重腹泻

　　3.严重和危及生命的过敏反应：脸、嘴唇、舌头或喉咙的肿胀；荨麻疹；皮肤出现皮疹或潮红；呼吸困难或气喘；头晕、感觉虚弱或昏厥；发冷或颤抖发冷；发烧等。

　　4.恶心、呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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