恩曲替尼(Entrectinib)是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂,是第一代TRK抑制剂。恩曲替尼已经在全球多个国家获批,用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。
在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会/年会(ESMO ASIA 2022)上,分析了3项临床研究(ALKA-372-001,STARTRK-1,STARTRK-2)合并分析的中国人群最新数据。研究表明,不管有没有脑转移,恩曲替尼在ROS1融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK融合阳性实体瘤患者中展示了较好的疗效。本次会议更新的数据显示,中国亚组共有21例NTRK融合阳性实体瘤患者,接受恩曲替尼治疗后,客观缓解率(ORR)达到81%,中位无进展生存期(PFS)为30.3个月,在有脑转移和没有脑转的NTRK融合阳性实体瘤患者的ORR分别为100%vs76.5%。在38例ROS1融合阳性的NSCLC中国患者中,恩曲替尼治疗后的ORR为65.8%,中位PFS为21.1个月,中位缓解持续时间(DOR)为18.4个月。本次大会上的更新结果显示,恩曲替尼在中国ROS1融合阳性肺癌患者和NTRK融合阳性实体瘤患者中,展现了持久缓解的能力,无论有没有脑转移,恩曲替尼均有一定效果。
恩曲替尼用于ROS1阳性肺癌的临床疗效
恩曲替尼治疗ROS1阳性肺癌患者的临床疗效可以看下3项1/2期临床研究(ALKA-372-001,STARTRK-1,STARTRK-2)的合并分析结果。研究结果显示,无论是否存在CNS转移,恩曲替尼的数据均显示出了有效性。
在2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的更新数据显示,一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌中,恩曲替尼总体客观缓解率(ORR)达68.7%,中位缓解持续时间(DOR)达35.6个月,中位无进展生存期(PFS)达17.7个月,中位总生存时间(OS)为47.7个月。
同时,恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果:经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%;且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)也达80.0%,表现出颅内抗肿瘤效果,而且药物安全可耐受。
恩曲替尼用于NTRK融合阳性实体瘤的临床疗效
在2022年欧洲肺癌大会(ELCC)上,一项STARTRK-2(NCT02568267)研究试验结果公布了。
恩曲替尼在中国人群中的疗效数据显示,经盲态独立中心审查(BICR)评估,NTRK融合基因阳性患者的客观缓解率(ORR)达到81%,而颅内ORR高达100%,中位无进展生存期(PFS)高达30.3个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩曲替尼有望为ROS1阳性肺癌和NTRK融合实体瘤带来更优的治疗选择?
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