马法兰为左旋体苯丙氨酸氮芥,双氯乙胺型烷基化剂。是细胞周期非特异性药物。其细胞毒性与DNA的链间交联的程度有关,可能通过在鸟嘌呤的N7位置结合。像其他双功能烷基化剂一样,它对静止和迅速分裂的肿瘤细胞均具有作用。口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
因为马法兰具有骨髓抑制作用,故在治疗期间内,必需频繁监测血象(血细胞计数),必要时暂缓用药或调整剂量。成年口服用药:口服马发兰的吸收是易变的,为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量,直到出现出现骨髓抑制作用为止。
一种常用的治疗卵巢癌的方案是以每日0.2mg/kg的剂量连用5天。每4~8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。
晚期乳腺癌:口服每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克,共5日,每六周重复疗程,也可使用美法仑静脉注射治疗。
真性红血球增多症:诱导缓解期,每日用6~10毫克共5~7天,之后可每日2~4毫克直至能满意地控制症状,维持剂量可每周一次用2~6毫克,其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制,以血细胞计数结果为依据,适当调整剂量。
肾功能不全患者:依据目前建立的药动学数据,对中度至重度肾功能不全患者口服马法兰,并非绝对推荐降低剂量,但起始剂量需谨慎地降低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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