莫博替尼(Mobocertinib,商品名:Exkivity)是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性,通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性,比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变,而奥希替尼则不能利用该结合位点。
2021年9月15日,美国FDA加速批准莫博替尼上市,用于铂类化疗药在化疗期间或之前疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
1.儿科使用
莫博替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
2.老年用药
在临床研究中接受莫博替尼治疗的114名患者中,37%为65岁及以上,7%为75岁及以上。未观察到65岁患者与老年和青年患者之间的总体疗效差异。探索性分析表明,与65岁以下患者相比,65岁及以上患者的3级和4级不良反应(69%对47%)和严重不良反应(64%对35%)发生率较高。
最常见(>20%)不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见(≥2%)3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!