帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在纳摩尔浓度下抑制HDAC的酶活性。HDACs发生催化作用去除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。抑制HDAC活性导致组蛋白乙酰化增加，这是一种表观遗传改变，导致染色质松弛，激活转录。在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞显示出更强的细胞毒性。
帕比司他的适应证说明
多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）
帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，与硼替佐米和地塞米松联合使用，用于治疗至少接受过2种治疗方案（包括硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。该适应症是根据无进展生存率加速批准的，后续批准取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
帕比司他的使用方法
帕比司他的推荐起始剂量为20 mg，每隔一天口服一次，每周3次（周一，周三，周五），第一周第二周给药，第三周休息期不服药。三周（21天）一个周期，最多8个周期。若要持续治疗需考虑8个周期后继续用药的临床受益和严重毒性。治疗的总持续时间可能长达16个周期（48周）。
硼替佐米的推荐注射剂量为1.3 mg/m2。推荐的地塞米松剂量为每天口服20mg，空腹服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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