特泊替尼Tepmetko是世界上第一个获得监管批准的口服MET抑制剂，此前已获批用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的晚期NSCLC成人患者。特泊替尼是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

　　VISION(NCT02864992)是一项正在进行的关键性II期、多中心、多队列、单臂、非随机、开放标签研究，该研究调查了152名中位年龄为73岁的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的特泊替尼单药治疗，这些患者伴有MET外显子14(METex14)跳跃性突变。

　　符合条件的患者被要求患有晚期或转移性NSCLC,具有METex14跳跃性改变、表皮生长因子受体(EGFR)野生型和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性状态，至少有一个可测量的病变，如实体瘤(RECIST)1.1版反应评估标准所定义，东部肿瘤合作组(ECOG)的绩效状态为0:1.患者每天服用450毫克特泊替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效结果指标是由盲法独立审查委员会(BIRC)根据RECIST版本1.1评估的总缓解率(ORR)。另一个疗效结果指标是BIRC的持续缓解时间(DOR)。

　　结果显示，在 69 名初治患者中，ORR为43%(95% CI,32-56)，中位持续缓解时间(DOR)为10.8个月(95% CI,6.9-不可估计)。DOR持续至少6个月和9个月的初治患者比例分别为67%和30%。 在83名既往接受过治疗的患者中，ORR为43%(95%，33-55)，中位DOR为11.1个月(95% CI,9.5-18.5)。 既往接受过治疗且DOR持续至少 6 个月和9个月的患者比例分别为75%和50%。

　　安全性人群包括255名METex14跳跃改变阳性的NSCLC患者，他们在VISION研究中接受了特泊替尼。1名患者(0.4%)因肺炎发生致命不良反应，1名患者(0.4%)因肝功能衰竭，1名患者(0.4%)因体液超负荷呼吸困难。45%接受特泊替尼的患者发生严重不良反应。> 2%患者发生的严重不良反应包括胸腔积液(7%)、肺炎(5%)、水肿(3.9%)、呼吸困难(3.9%)、一般健康恶化(3.5%)、肺栓塞(2%)和肌肉骨骼疼痛(2%)。接受特泊替尼治疗的患者最常见的不良反应 (≥20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。

　　METex14跳跃性改变导致的NSCLC是一种特别严重的类型，患者通常是老年人，临床预后不佳，特泊替尼的获批为该类患者提供了全新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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