普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼分别抑制了半抑制浓度为0.4nM和2.0nM的ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼抑制了半抑制浓度浓度在0.1nM和20nM之间的额外激酶的体外活性,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员,以及KIT、RET、TIE2和FLT3。普纳替尼抑制了表达天然或突变型BCR-ABL的细胞的体外活力,包括T315I。在小鼠中,与对照组相比,波纳替尼治疗减少了表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤的大小。
普纳替尼靶向药适应证:
慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)
普纳替尼用于治疗既往对至少两种先前的激酶抑制剂有抵抗或不耐受的慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)成人患者。
普纳替尼用于治疗没有发现其他激酶抑制剂的,加速期(AP)慢性粒细胞白血病(CML)成人患者。
普纳替尼用于治疗T315I阳性慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)成人患者。
急性淋巴细胞白血病
普纳替尼用于治疗没有发现其他激酶抑制剂的,费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者。
普纳替尼用于治疗T315I阳性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者
普纳替尼靶向药用法用量:
慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)
CP-CML患者普纳替尼的推荐剂量起始剂量为45mg,每日1次,在达到≤1%BCR-ABL1后降至15mg,每日1次。
AP-CML、BP-CML患者普纳替尼的推荐剂量起始剂量为45mg,每日一次。
急性淋巴细胞白血病
Ph+ ALL的患者Iclusig的推荐剂量起始剂量为45mg,每日一次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!