伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)。
美国食品药品管理局(FDA)批准伏立诺他胶囊(vorinostat)作为用于治疗皮肤癌的新药,它也是美国FDA批准的第一个用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、恶化或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。虽然只有中等的抑制效果,并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,HDAC广泛存在于染色质中,使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂,实现了从DMSO到药物的飞跃,为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本,仍具有广阔的市场前景。
伏立诺他的研发始于科研人员偶然发现二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)具有诱导白血病细胞分化的作用。科研人员从DMSO这个最简单的分子开始,通过大胆假设和科学求证,最终成功研发出了第一个HDAC抑制剂。
伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza,化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA),用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDAC)作用,进而阻止肿瘤细胞的基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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