威罗非尼（Zelboraf）是如何治疗黑色素瘤的？威罗非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，威罗非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。

　　威罗非尼是由瑞士罗氏公司研发生产的一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。

　　一项针对威罗非尼(维莫非尼,佐博伏)治疗中国患者中开展的I期、单组临床研究，包含一个PK队列(N=20)和一个扩展队列(N=26)。由研究者评估，经确认的最佳总体缓解率为52%。中位缓解持续时间为9.1个月。在46%的患者中，观察到基于RECIST 1.1判定的疾病稳定。中位PFS为8.3个月(95%置信区间：5.7，10.9)，中位总生存期为13.5个月(95%置信区间：12.2个月，未达到)。

　　中国患者接受治疗后观察到的疗效与在高加索人人群中观察到的疗效基本一致。中国患者接受威罗非尼治疗的客观缓解率与达卡巴嗪中国历史数据相比有显著提高(52%vs3.7%)。

　　BRAF V600突变发生在各种各样的皮肤黑色素瘤中，通过MAPK通路使其下游信号持续性激活。威罗非尼是一种BRAF V600激酶的选择性口服抑制剂，在BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤中可提高生存率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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