卡博替尼有望治疗伴有脑转移的肾细胞癌；卡博替尼能够治疗多种癌症，主要在于其能够抑制多种激酶的活性。它可抑制受体酪氨酸激酶AXL和RET、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、肝细胞生长因子受体(MET)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性。

　　值得一提的是，上述的所有激酶可抑制肿瘤细胞的凋亡，参与肿瘤血管生成及肿瘤侵袭等。而卡博替尼能够抑制上述激酶活性，通过杀死肿瘤细胞，减少肿瘤转移，并抑制肿瘤血管的新生，发挥抗肿瘤作用，是当之无愧的抗癌“多面手”，特别是在肝癌治疗上取得了不错的成绩。

　　根据发表在《美国医学会肿瘤学杂志》上的研究结果，卡博替尼对因肾细胞癌(RCC)发生脑转移的患者产生了有希望的颅内活性，并且具有可接受的安全性。

　　虽然大约10%至15%的转移性RCC患者存在脑转移，但有关这些患者潜在治疗方法的大多数数据来自回顾性研究和前瞻性单臂研究。本研究的目的是探讨卡博替尼在RCC和脑转移患者中的安全性和有效性。

　　这项多中心、国际、回顾性队列研究纳入了2014年1月至2020年10月期间在15个机构接受治疗的经组织学证实的RCC脑转移患者。所有患者都有≥1次脑部随访影像学评估。

　　患者被分为2个队列：队列A包括在开始使用卡博替尼时脑转移进展且在过去2个月内未接受脑定向局部治疗(包括立体定向放射外科、全脑放疗和手术)的患者;队列B包括在卡博替尼开始时有稳定脑转移的患者或同时接受脑定向局部治疗的脑转移进展的患者。

　　主要终点是通过修改后的实体瘤反应评估标准1.1版确定的颅内放射学反应率，并确定脑进展时间和治疗失败时间。

　　研究样本包括88名患者(69名男性;平均年龄61岁)，接受卡博替尼治疗伴有脑转移的RCC，其中包括队列A中的33名患者和队列B中的55名患者。

　　卡博替尼开始后的中位随访时间为17个月(范围，2-74个月)。

　　在队列A中，客观颅内缓解率为55%(95%CI，36%-73%)，包括3例(10%)完全缓解和14例(45%)部分缓解。颅外缓解率为48%(95%CI，31%-66%)，无完全缓解，16例部分缓解。治疗失败的中位时间为8.9个月(95%CI，5.9-12.3个月)，中位总生存期为15个月(95%CI，9.0-30.0个月)。

　　在队列B中，颅内缓解率为47%(95%CI，33%-61%)，包括1例完全缓解(2%)和24例部分缓解(45%)。颅外反应率为38%(95%CI，25%-52%)，其中1例完全缓解，24例部分缓解。治疗失败的中位时间为9.7个月(95%CI，6.0-13.2个月)，中位总生存期为16个月(95%CI，12.0-21.9个月)。

　　卡博替尼耐受性良好，没有意外的毒性作用或神经系统不良事件，也没有与治疗相关的死亡。

　　该研究有几个局限性，包括回顾性设计、缺乏对所有病例的中央放射学审查以及缺少有关使用全身性皮质类固醇的信息。

　　研究人员总结说：“这些研究结果表明，卡博替尼在肾细胞癌和脑转移患者中具有相当大的颅内活性和可接受的安全性。”

　　卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)的作用机制及用法用量

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