恩曲替尼是罗氏制药开发的一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的具有中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）活性的强效选择性的抑制剂，能够穿过血脑屏障。自2019年，恩曲替尼陆续在日本、美国、欧盟等地获批上市，用于治疗NTRK融合基因阳性实体瘤患者，以及ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者，是FDA批准的继Keytruda和Vitrakvi之后第三款“不限癌种”的抗癌疗法。

　　ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因，ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现。恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被美国FDA批准用于治疗携带ROS1基因突变的NSCLC患者。

　　研究结果显示，在可评估人群中，77%(41/53)的患者产生缓解，其中72%(38例)患者达到部分缓解，2%(1例)患者疾病稳定。大多数接受恩曲替尼Rozlytrek患者的靶病灶有疾病消退，包括基线时中枢神经(CNS)转移的患者。不同伴侣类型对治疗的应答无差异，21例CD74-ROS1融合患者中有18例(86%)产生缓解，相比之下，非CD74-ROS1融合患者中有13例(65%)产生缓解，12例不明融合类型患者中有10例(83%)产生缓解。CD74-ROS1融合和非CD74-ROS1融合、不明融合类型患者的中位治疗时间分别为14.6个月、14.2个月和21.5个月。

　　在基线有CNS转移的20例患者中，11例(55%)有颅内缓解，大多数可测量颅内病灶有疾病消退，基线时有可测量CNS病灶且未接受过放射治疗或使用恩曲替尼Rozlytrek之前接受放射治疗多于2个月的患者中，患者产生颅内缓解率为71%(5/7)，2例(29%)患者无颅内缓解。使用恩曲替尼Rozlytrek前接受<2个月放射治疗患者产生颅内缓解率为80%(4/5)。

　　在41例产生缓解且可评估人群中，独立盲法中心评价的中位缓解持续时间为24.6个月，中位PFS为19个月，基线时有脑转移的20例患者的中位PFS为13.6个月，中位颅内缓解持续时间为12.9个月，中位颅内PFS为7.7个月。基线时无脑转移的30例患者的中位PFS为26.3个月，中位OS未达到。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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