治疗黑色素瘤的疗效好不好？考比替尼是丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK)/细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。临床前研究表明，这种药物可有效抑制带有BRAF突变的肿瘤细胞的生长，该突变已被发现与许多肿瘤类型有关。一种苏氨酸-酪氨酸激酶和RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键成分，在人类肿瘤中经常被激活，MEK1是许多受体酪氨酸激酶的生长促进信号传递所必需的。

　　黑色素瘤是美国最具侵袭性和危险性的皮肤癌。它在形成皮肤色素的皮肤细胞中形成，如果没有早期诊断，癌症可能会扩散到身体的其他部位。美国国家癌症研究所估计，每年将有七万多名美国人被诊断患有黑色素瘤，近万人将死于该疾病。

　　考比替尼通过阻断一种称为MEK的酶的活性来发挥作用，MEK是更大的信号通路的一部分。信号通路的异常活动会导致癌症。考比替尼防止或减缓癌细胞生长。维莫非尼在美国以Zelboraf上市，是一种BRAF抑制剂，影响同一途径的不同部分，并于2011年被批准用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤患者，其肿瘤表达一种称为BRAF V600E的基因突变，经FDA批准的测试检测。在开始使用考比替尼/卡比替尼联合维莫非尼进行治疗之前，医疗保健提供者应使用FDA批准的可用检测方法之一，确认患者肿瘤标本中存在BRAF V600 E或V600K突变。

　　考比替尼与维莫非尼联合用药的安全性和有效性在一项随机临床研究中得到证实，该研究涉及495名先前未经治疗的BRAF V600突变阳性晚期或无法通过手术切除的黑色素瘤患者。所有的研究参与者接受维莫非尼，然后随机选择服用考比替尼或安慰剂。平均而言，与仅服用维莫非尼的患者在开始治疗后约7.2个月相比，服用考比替尼plus维莫非尼的患者经历了疾病恶化所需时间的延迟(开始治疗后约12.3个月)。此外，服用考比替尼加维莫非尼的患者存活时间更长，开始治疗后大约65%的患者存活17个月，而只服用维莫非尼的患者只有一半存活。此外，服用考比替尼+维莫非尼的患者中有70%经历了肿瘤的完全或部分缩小，而服用维莫非尼+安慰剂的患者中有50%经历了肿瘤的完全或部分缩小。

　　考比替尼联合维莫非尼治疗最常见的副作用是腹泻、对紫外线(UV)敏感(光敏反应)、恶心、发热(发热)和呕吐。

　　考比替尼可能会导致严重的副作用，包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新的皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血和因对阳光敏感性增加(光敏性)导致的严重皮疹。服用考比替尼的人应避免阳光照射，穿防护服，并使用广谱紫外线A/紫外线B防晒霜来防止晒伤。服用考比替尼的女性应采取有效的避孕措施，因为该药物会对发育中的胎儿造成伤害。

　　考比替尼与维莫非尼联合使用，因为BRAF抑制剂的临床益处受到内在和获得性耐药性的限制。MAPK通路的再激活是BRAF突变黑色素瘤治疗失败的主要原因，大约80%的黑色素瘤肿瘤由于MAPK信号的再激活而对BRAF抑制剂产生耐药性。耐BRAF抑制剂的肿瘤细胞对MEK抑制敏感，因此考比替尼和维莫非尼将导致BRAF及其下游靶标MEK的双重抑制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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