莫博替尼(mobocertinib)可以抑制EGFR外显子20并减缓肺癌生长？莫博替尼最常见，发生率超过20%的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎症、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见，发生率超过2%的3级或4级血液检测异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、血钾减少、血红蛋白减少、肌酐上升和血镁减少。

　　表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的mNSCLS很少见，可能发生在吸烟、既往吸烟或从未吸烟的患者中。诊断EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌后，中位生存时间为16.2个月，五年生存率为8%。莫博替尼(mobocertinib)EXKIVITY抑制并不可逆地与EGFR外显子20插入突变结合以减缓肺癌生长。

　　莫博替尼(mobocertinib)EXKIVITY和Rybrevant埃万妥单抗amivantamab都是FDA批准的二线药物，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的、在铂类化疗期间或之后进展的、无法通过手术切除的，局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　莫博替尼(mobocertinib)EXKIVITY被归类为口服激酶抑制剂。激酶是影响不同细胞功能的酶，可以促进生长。

　　相关实验证明，莫博替尼对EGFR外显子20插入突变患者的客观缓解率ORR有43%，部分缓解PR为43%，疾病稳定SD为43%。中位无进展生存期PFS为7.3个月。在EGFR外显子20插入突变的患者中，12名患者在基线时有脑转移，16名患者无脑转移。有脑转移的客观缓解率ORR为25%，部分缓解PR为25%，疾病稳定SD为42%，中位PFS为3.7个月，无脑转移的客观缓解率ORR为56%，部分缓解PR为56%，疾病稳定SD为44%，中位无进展生存期PFS为8.1个月。

　　莫博替尼用药方式为一天一次口服，不良反应谱与常见EGFR TKI一致，最常见为腹泻、皮疹、甲沟炎等，大部分不良事件安全可控。随着莫博替尼的上市，ex20ins突变的患者有希望能和其他EGFR患者一样活得更好、活得更长。

　　从临床角度来看，EGFR ex20ins的检测非常重要，意味着患者能否有机会接受相关治疗。目前尚无获批的EGFR ex20ins突变的伴随诊断，常用方法之一PCR尽管比较成熟，但通常很难将20外显子插入的所有突变类型都检测到，因此更推荐NGS检测方法，可更有效、全面的识别EGFR ex20ins突变。

　　推荐使用组织活检的标本进行检测，对无法取得组织活检标本的患者，也可通过液体活检ctDNA检测EGFR ex20ins的突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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