考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
此次批准基于的III期临床研究coBRIM数据显示考比替尼+vemurafenib相比vemurafenib单独用药显著降低患者病情恶化和死亡的风险(HR=0.56,95 percent CI 0.45-0.70;p<0.001)；联合用药相比vemurafenib的PFS中位值分别为12.3月和7.2月。中期分析结果也显示联合用药让患者存活更久(HR=0.63,95 percent CI 0.47-0.85;p=0.0019)。联合用药的客观缓解率（肿瘤体积缩小）好于vemurafenib单独用药（70%vs 50%），完全缓解率（瘤消失）同样如此（16%vs 10%）。
考比替尼的使用较严重的不良作用有皮肤癌的风险，提升了心脏泵血不足的风险，还有皮疹、视力影响与肝损伤的问题，以及光线过敏。常见的不良反应是腹泻、日光灼伤或过敏、恶心、发烧和呕吐。考比替尼还会改变某些血检指标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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